Fmoc-N-Me-Val-Val CAS 3119888-44-4 สารตั้งต้นไดเปปไทด์ SPPS

ผลิตภัณฑ์นี้ส่วนใหญ่ใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์บนเฟสของแข็งแบบ Fmoc (SPPS)สำหรับการรวมกลุ่มไดเปปไทด์ที่มีเมทิลที่ไนโตรเจนและมีคุณสมบัติชอบน้ำเข้าสู่ลำดับเปปไทด์อย่างมีประสิทธิภาพ

เมื่อเทียบกับการเติมกรดอะมิโนทีละขั้นตอน การใช้บล็อกไดเปปไทด์ที่ประกอบไว้ล่วงหน้าสามารถ:

• ปรับปรุงประสิทธิภาพการจับคู่
• ลดความเสี่ยงของการเกิด racemization
• ทำให้การสังเคราะห์เปปไทด์ที่ยากง่ายขึ้น
• เพิ่มผลผลิตเปปไทด์โดยรวม
• ลดสิ่งกีดขวางทางสเตอริกในระหว่างการยืดสาย

สิ่งนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งสำหรับการสังเคราะห์:

• เปปไทด์สายยาว
• ลำดับที่มีสิ่งกีดขวางทางสเตอริก
• เปปไทด์ที่มีแนวโน้มการรวมตัว

โครงสร้างกรดอะมิโนที่มีเมทิลที่ไนโตรเจนเป็นกลยุทธ์การปรับเปลี่ยนที่สำคัญในเคมีเปปไทด์ทางการแพทย์

การรวมโมทีฟ Val-Val ที่มีเมทิลที่ไนโตรเจนสามารถ:

• เพิ่มความเสถียรต่อเอนไซม์
• ปรับปรุงความต้านทานต่อการย่อยสลายโดยโปรตีเอส
• ลดพันธะไฮโดรเจนระหว่างโมเลกุล
• ปรับเปลี่ยนโครงสร้างทุติยภูมิของเปปไทด์
• เพิ่มคุณสมบัติชอบไขมัน
• ปรับปรุงการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์
• อาจเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปาก

ดังนั้น บล็อกนี้จึงมักใช้ใน:

• การปรับปรุงเปปไทด์เพื่อการรักษา
• การปรับเปลี่ยนเปปไทด์นำ
• การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์ (SAR)

สารประกอบนี้มักใช้ในการสังเคราะห์:

• เปปไทด์วงแหวน
• เปปไทด์แบบสเตเปิล
• ไลโปเปปไทด์
• เปปไทโดมิเมติกส์
• แอนะล็อกเปปไทด์แบบจำกัด

ลำดับ Val-Val ที่ชอบน้ำร่วมกับการเติมเมทิลที่ไนโตรเจนช่วย:

• ทำให้โครงสร้างที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพเสถียรขึ้น
• ปรับปรุงความจำเพาะต่อตัวรับ
• ลดความยืดหยุ่นของเปปไทด์
• ปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

กลยุทธ์ดังกล่าวถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในเปปไทด์บำบัดรุ่นต่อไป

สารตัวกลางนี้มักถูกนำมาใช้ใน:

• โปรแกรมการค้นพบยาเปปไทด์
• การพัฒนากลุ่ม GLP-1
• การวิจัยเปปไทด์ด้านเนื้องอกวิทยา
• การปรับปรุงเปปไทด์ต้านจุลชีพ
• การศึกษาเปปไทด์ที่มุ่งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลาง

ชิ้นส่วนเปปไทด์ที่มีเมทิลที่ไนโตรเจนมีความสำคัญอย่างยิ่งในโครงการที่มุ่งปรับปรุง:

• ครึ่งชีวิต
• การแทรกซึมเนื้อเยื่อ
• ศักยภาพในการส่งออกทางปาก
• ความเสถียรในร่างกาย

ผลิตภัณฑ์นี้ยังถูกใช้โดย:

• CRO ด้านเปปไทด์
• CDMO
• บริษัทเภสัชกรรม
• ห้องปฏิบัติการวิจัยเปปไทด์ในสถาบันการศึกษา

การใช้งานทั่วไปรวมถึง:

• การสังเคราะห์เปปไทด์แบบกำหนดเอง
• การผลิตเปปไทด์ GMP
• การผลิตสารตัวกลางเปปไทด์ขั้นสูง
• การพัฒนาและขยายขนาดกระบวนการ